Synthèse, caractérisation et évaluation des anti

Rapports scientifiques volume 13, Numéro d'article : 10274 (2023) Citer cet article

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La curcumine est un composé phytochimique isolé du rhizome séché de la famille des Zingiberaceae de Curcuma longa L. qui possède des activités biologiques polyvalentes et des propriétés hydrophobes. L'étude actuelle a été menée pour fabriquer et optimiser les nanoparticules (NP) de chitosane et de tripolyphosphate de sodium (STPP) chargées de curcumine afin d'améliorer la biodisponibilité de la curcumine. Les NP ont été fabriquées en utilisant la méthode de gélification ionique. Quatre formulations ont été développées sur la base des variables sélectionnées telles que le STPP et la concentration de chitosane, les rotations par minute (rpm), la température et le pH de la solution de chitosane. Les NP ont été caractérisées pour leur morphologie, leur compatibilité médicament-polymère, leur rendement, leur taille de particule, leur efficacité d'encapsulation, leur comportement de libération, leur activité anti-inflammatoire et anti-arthritique par rapport à la curcumine et au médicament standard. La spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) montre la compatibilité des nanoparticules. Le rendement maximum était de 60 %. L'efficacité du piégeage variait de 45 à 65 %. Les NP de curcumine et le médicament standard 600 µg/ml présentent respectivement une activité anti-inflammatoire de 59 % et 70 % par la méthode de stabilisation de la membrane HRB, qui sont supérieures à la curcumine seule, tandis que l'activité anti-arthritique par la méthode de dénaturation des protéines est également comparable au médicament standard et supérieure à la curcumine était respectivement de 66 et 70 %. L'analyse statistique montre la différence moyenne significative à p ≤ 0,05. L'étude a conclu que le chitosane chargé en curcumine et les NP STPP étaient formulés avec succès par la méthode de gélification ionique, ce qui augmentait l'absorption de la curcumine, entraînant un taux de dosage réduit et une meilleure observance du patient.

Un ensemble de troubles inflammatoires qui affectent les tissus et les articulations sont des troubles rhumatismaux. La production d’anticorps qui reconnaissent les molécules du soi résidant à l’intérieur des cellules est une caractéristique de ces maladies. Ces auto-anticorps se forment suite à une perte d’autotolérance et provoquent une inflammation et des lésions tissulaires dans les zones infectées du corps1. L'arthrite touche des millions de personnes dans le monde. La maladie provoque de graves douleurs, raideurs et gonflements articulaires, qui pourraient entraîner un handicap si elle n’est pas prise en charge efficacement2. La polyarthrite rhumatoïde (PR) est une maladie auto-immune grave qui touche environ 1 % de la population mondiale et est associée à une invalidité et une mortalité importantes. La PR est une maladie chronique de longue durée, dans laquelle l'incapacité à soulager spontanément l'inflammation permet à la maladie de persister chez les patients tout au long de leur vie3.

La curcumine, un composé phénolique naturel extrait du rhizome du curcuma (Curcuma longa L.), appartient à la famille des Zingiberaceae et a suscité l'intérêt des chercheurs car elle possède des propriétés biologiques et pharmacologiques pléiotropes, telles qu'anticancéreuses, anti-inflammatoires, antibactériennes, antioxydantes. et antirhumatismal, etc. Le mécanisme sous-jacent comprend ses effets inhibiteurs sur les cytokines pro-inflammatoires telles que l'IL-6, le TNF-α, l'IL-1β, la cyclooxygénase (COX-2), l'oxyde nitrique synthase inductible (iNOS) et les facteurs de transcription. tels que le facteur nucléaire (NF-kB), la protéine activatrice-1 (AP-1). Cependant, l'efficacité thérapeutique de la curcumine est limitée en raison de sa faible solubilité aqueuse (hydrophobe), de sa dégradation rapide (demi-vie courte) et de sa faible biodisponibilité4. En encapsulant la curcumine dans des nanoparticules de chitosane, les chercheurs visent à améliorer sa stabilité, à améliorer sa solubilité et à prolonger sa libération, conduisant ainsi à une biodisponibilité et une efficacité accrues.

Les systèmes d'administration de médicaments (DDS) sont des technologies utilisées pour administrer des médicaments pharmaceutiques à des sites spécifiques du corps afin d'améliorer leur efficacité, de réduire la toxicité et d'améliorer l'observance du patient. Le DDS est devenu un domaine de recherche important dans l’industrie pharmaceutique en raison de sa capacité à résoudre divers problèmes d’administration de médicaments, notamment une faible solubilité, une demi-vie courte et une distribution non spécifique5. Les nanoparticules sont l’un des DDS les plus étudiés. Ils peuvent être conçus pour libérer des médicaments de manière contrôlée et peuvent cibler des cellules ou des tissus spécifiques du corps. Des études récentes ont montré que les nanoparticules peuvent être utilisées dans l’administration d’un large éventail de médicaments, notamment des médicaments anticancéreux, des antibiotiques et des anti-inflammatoires. Des exemples de nanoparticules utilisées dans l’administration de médicaments comprennent les liposomes, les dendrimères et les nanoparticules polymères6. Les NP comprises entre 10 et 1 000 nm sont considérées comme des NP fermes ou bien comme une distribution particulaire. L’ingrédient pharmaceutique actif des NP est encapsulé par un revêtement polymère. Les NP sont classées selon le type de polymères et le procédé de formulation utilisé7. Les NP polymères sont largement utilisées dans le traitement de nombreuses maladies en raison de leur structure et de leur flexibilité. Le chitosane est un polymère naturel et un polyélectrolyte du cation. Il a la propriété d’augmenter la perméabilité membranaire in vivo et in vitro. Il est dégradable dans le sérum et est biocompatible. Le chitosane est un polysaccharide qui a le potentiel d’augmenter la perméabilité et possède des propriétés mucoadhésives grâce auxquelles il est utilisé pour augmenter l’absorption autour de l’épithélium intestinal8. Le tripolyphosphate de sodium (STPP) est un réactif couramment utilisé dans la méthode de gélification ionique pour la synthèse de nanoparticules. Le STPP agit comme un agent de réticulation qui réagit avec les groupes cationiques à la surface des nanoparticules pour former une matrice de nanoparticules stable. Des études récentes ont rapporté l'utilisation du STPP dans la synthèse de divers types de nanoparticules, notamment les nanoparticules d'argent (AgNP), les nanoparticules d'or (AuNP) et les nanoparticules de chitosane9.